Опиоидни аналгетици: как действат?

Терапията на болката е била постоянен стремеж през цялата история. Ефектите на опиатните аналгетици, получени от растението опиум, са били известни още в древността . През 1806 г. морфинът е изолиран като основен елемент на опиума. От тук започва дългото развитие на тази група лекарства.

Какво представляват опиоидните аналгетици? Те са лекарства със силно аналгетично действие. Те действат чрез свързване с опиоидните рецептори в нашата централна нервна система. Има естествени опиати, получени от опиум като морфин и други синтетични като фентанил.

Те се характеризират с аналгетичен ефект без ефект на тавана, т.е. по-високата доза има по-голям аналгетичен ефект. Тяхното действие обаче е придружено от редица нежелани ефекти, както ще видим по-долу.

Те се използват преди всичко при лечение на остра и интензивна болка и при терминални заболявания като напр рак . Преди започване на аналгетично лечение с опиати трябва да се извърши внимателна оценка. Това трябва да е силна болка, при която други лекарства са неефективни.

Как действат опиоидните аналгетици?

Както казахме, опиатните аналгетици се свързват с някои рецептори централна нервна система . Въпреки че има 4 основни типа рецептори, само 3 имат ефект върху болката: μ κ и δ (mi kappa и delta). Ефектите варират в зависимост от афинитета към рецептора и вида на взаимодействието. Степента на афинитет към рецепторите и клиничната полезност ни позволява да класифицираме опиатите в:

Чисти μ рецепторни агонисти: например морфин фентанил метадон и оксикодон. Те имат аналгетично действие, както и силно еуфоричен ефект .

K-рецепторни агонисти и μ-рецепторни частични агонисти или антагонистикато налбуфин или буторфанол. Ако се прилагат заедно с чист антагонист, те могат да му противодействат и да потиснат ефективността му.

Частични агонисти: бупренорфин. Те имат аналгетичен ефект, ако се прилагат самостоятелно.

Чисти антагонисти : налоксон налтрексон. Те могат да упражняват антагонистично действие или да обърнат ефекта на други опиоиди.

Други употреби и странични ефекти

В допълнение към лечението на болката, опиоидите се използват и в други области, като например анестезия . В тези случаи те трябва да се използват в комбинация с анестетик и невромускулен блокер. Те могат да се използват и за успокояване или за изключване на автоматично дишане, когато е необходима механична вентилация.

Основният проблем, свързан с употребата на тази група лекарства, е рискът от пристрастяване. Поради това те трябва да се използват само за краткосрочно лечение на остра болка или при терминално болни пациенти.

Най-честите нежелани реакции са:

• Запек: намаляване на стомашно-чревната подвижност и стомашната жлъчна и панкреатична секреция.
• гадене
• Сънливост.
• Състояние на обърканост.

Други нежелани реакции могат да бъдат:

• Всеки един.
• Зашеметяващо.
• изпотяване .
• Промени в настроението.
• Затруднено уриниране.
• Сухота на изпражненията.
• Мускулна скованост.
• Дихателна недостатъчност.

Наблюдавано е, че хроничната употреба на опиоидни аналгетици може да потисне имунната система. Намалява способността за производство на антитела, като по този начин увеличава възможността от страдание от инфекции. Други възможни ефекти възникват на сърдечно-съдово ниво като брадикардия и хипотония.

При продължително лечение с опиоиди обикновено се появява феноменът на толерантност . Това означава, че е необходима все по-голяма доза за постигане на същия терапевтичен ефект. Всъщност тялото свиква с лекарството.

В същото време той може да твори зависимост физически със симптоми на отнемане, ако лечението бъде спряно или дозата е значително намалена. Абстиненцията може да бъде предотвратена чрез постепенно намаляване според указанията на специалиста.

Друг вид зависимост е психологическата. В този случай пациентът търси психически ефект в лекарството отвъд или дори преди аналгетичния ефект.